Инструкция по применению гипотензивного средства Ирбесартан

Фармацевтическая индустрия ежегодно выпускает ряд лекарственных препаратов, направленных на устранение данной проблемы.

Одним из современных высокоэффективных средств является ирбесартан – препарат, обладающий ярко выраженным гипотензивным действием.

Химический состав препарата

Ирбесартан производится в таблетированной форме по 75, 150 и 300 мг. Таблетки имеют скругленную, двояковыпуклую форму и белую окраску.Ирбесартан

Состав лекарственного средства представлен основным действующим соединением – ирбесартаном и рядом вспомогательных компонентов (лактозным моногидратом, микрокристаллической целлюлозой, коллоидным кремниевым диоксидом, стеаратом магния, гипромеллозой, кроскармеллозой натрия, макроголом, двуокисью титана, повидоном).

Фармакодинамика

Препарат выступает в качестве избирательного антагониста рецепторов ангиотензина II. Предупреждает проявление его сосудосуживающих свойств, позволяет уменьшить показатели общего периферического сосудистого сопротивления. Способствует минимизации уровня альдостерона в крови. Снижает системное артериальное давление.

Ирбесартан не изменяет показатели холестерина, триглицеридов, глюкозы и не воздействует на процессы биотрансформации и удаления из организма мочевой кислоты.

Максимальный эффект лекарственного средства наблюдается спустя 3 – 7 часов после его перорального употребления. Гипотензивное действие длится не менее 24 часов. По истечении суток показатели давления составляют 65 – 70% от первоначальных параметров, достигнутых в ответ на поступление лекарства в организм.

Полную суточную дозу допускается распределять на 2 части либо принимать однократно – это не сказывается на действенности препарата. Эффективность средства также не зависит от возрастных и половых аспектов.Ирбесартан

Антигипертензивное действие нарастает постепенно и достигает максимального уровня через 1 – 1,5 месяца после начала лечебного курса. Отмена лекарства влечет за собой постепенный возврат показателей к исходным значениям без возникновения синдрома отмены. Для получения устойчивого гипотензивного воздействия требуется длительное лечение.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении лекарственное соединение легко сорбируется из пищеварительного тракта (биодоступность действующего вещества составляет 65 – 80%). Употребление еды не оказывает заметного влияния на его всасывание. Наибольшая кумуляция в крови фиксируется спустя 2 часа после поступления медикамента в организм.

Препарат характеризуется линейной фармакокинетикой при условии соблюдения суточной дозировки, не превышающей 0,60 г (в ином случае абсорбция сокращается).

Связывание ирбесартана с белковыми компонентами плазмы крови достигает 95%, с клеточными элементами коммутирование незначительное.Плазма крови

Ежедневное однократное употребление препарата обеспечивает создание равновесной концентрации блокатора на 3 – 4-ые сутки. В случае дополнительных приемов средства наблюдается его лимитированная кумуляция в плазме крови (не более 20%).

Биотрансформация ирбесартана осуществляется в печени в виде окисления и соединения с глюкуроновой кислотой. Окисление происходит под действием изофермента CYP2C9.

Соединение не реагирует с большинством ферментов, участвующих в метаболизме других лекарственных препаратов (включая изофермент CYP3A4), и не способствует их ингибированию и индуцированию. Основной метаболит, образованный в процессе превращения (глюкуронид ирбесартана), поступает в кровеносную систему.

Выведение препарата и его продуктов распада производится посредством почек и печени (через мочу и желчь). Величина конечного периода полувыведения не превышает 15 часов. 2% вещества покидает организм в первоначальной форме. Разница в степени накопления и выведения ирбесартана у лиц разных полов не установлена, однако с возрастом эти показатели незначительно увеличиваются.

При наличии почечных патологий, цирроза печени (исключая самые тяжелые формы) фармакокинетические параметры сохраняются.Цирроз печени

Показания к применению

Таблетки назначаются при наличии следующих недугов:

  1. Артериальная гипертензия. Медпрепарат используется в виде монотерапии либо в комплексе с другими таблетками, оказывающими гипотензивное воздействие.
  2. Нефропатия, диагностированная у людей, больных сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией. Ирбесартан применяют единовременно с антигипертензивными медикаментами других классификационных групп.Нефропатия

Независимо от поставленного диагноза, запрещены самостоятельное назначение и лечение препаратом, поскольку он имеет ряд серьезных противопоказаний.

Инструкция по применению ирбесартана

Лекарство необходимо глотать целиком и запивать небольшим объемом воды. Начальная суточная доза – 150 мг. При необходимости дозировка поэтапно увеличивается до 300 мг в сутки (это количество считается оптимальным в случае нефропатии). Дальнейшее повышение нецелесообразно, поскольку не вызывает усиления антигипертензивного воздействия (в данном случае рекомендовано дополнительное использование диуретиков, например, гидрохлоротиазида).

Для пациентов, проходящих гемодиализ, а также лиц, достигших 75-летнего возраста, первичная доза не должна превышать 75 мг, что объясняется возможностью развития вторичной гипотензии. При почечной недостаточности и иных патологиях почек лечение осуществляется по стандартной схеме, однако при этом требуется регулярный мониторинг состава крови на уровень калиевых катионов и креатинина.Мониторинг состава крови

При тяжелых формах сердечной недостаточности существует высокий риск проявления олигурии и изменение азотемических показателей, в случае кардиомиопатии – вероятность развития инфаркта миокарда.

Противопоказания

Медикаментозное средство имеет ряд абсолютных и относительных противопоказаний, что следует учитывать в каждом конкретном случае.

Ирбесартан запрещено использовать при наличии:

  • Тяжелой формы печеночной недостаточности;
  • Галактоземия;
  • Синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Лактационного периода;
  • Лактазной недостаточности;
  • Беременности;
  • Индивидуальной непереносимости составляющих медпрепарата.

Лекарство не назначается в комплексе с алискиренсодержащими медикаментами диабетикам и людям, имеющим почечную недостаточность (в умеренно выраженной или тяжелой степени). При лечении диабетической нефропатии не допускается единовременное использование ирбесартана и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Относительные противопоказания предусматривают применение таблеток под врачебным контролем, поскольку существует высокая вероятность возникновения побочных явлений.

К ним относятся следующие недуги:

  • Стриктура клапанов (аортального, митрального);
  • Коронарная болезнь сердца;
  • Гиповолемия;Гиповолемия
  • Сосудистый атеросклероз мозга;
  • Сужение почечной артерии (дву-, односторонний);
  • Гиперкалиемия;
  • Различные формы почечной недостаточности;
  • Одностороннее сужение артериальных полостей единственной почки;
  • Субаортальный подклапанный стеноз;
  • Гипонатриемия;
  • Сердечная недостаточность.

Медикамент не желательно применять людям старческого возраста (после 75 лет). Его аккуратно используют в случае соблюдения диеты, предусматривающей ограниченное употребление соли, а также при расстройствах пищеварительной системы (дегидратация организма, диарея, ощущение тошноты, рвота).

Ирбесартан не рекомендуется принимать после перенесенной почечной трансплантации, при прохождении гемодиализа, а также в виде сочетанной терапии с мочегонными средствами. Относительным противопоказанием препарата является одновременное лечение нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе, алискиреном, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и циклооксигеназы II).

Побочные явления

Риск появления подобных эффектов возрастает при несоблюдении рекомендуемых врачом дозировок, при наличии у человека определенных противопоказаний либо в качестве нестандартной реакции на препарат из-за индивидуальных особенностей организма.

Наиболее часто наблюдаются следующие явления:

  1. Повышенная утомляемость;
  2. Потеря пространственной ориентации (вестибулярное головокружение);
  3. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
  4. Увеличение активности креатинфосфокиназы;
  5. Головная боль;
  6. Гиперкалиемия (характерно для диабетиков).



Значительно реже встречаются половая (эректильная) дисфункция, отечность тканей, астения, ортостатическое головокружение, тахикардия, изжога, болевые ощущения в зоне грудной клетки, беспричинный кашель. Выявлены случаи аллергических реакций (ангионевротический отек, крапивница, сопровождаемая зудом), шума в ушах, вертиго, миалгии, кожной гиперемии, артралгии, извращения вкусовых ощущений.

Изредка развивается гепатит, нарушается функционирование почек, возникают мышечные судороги, гипотония. У людей, болеющих нефропатией диабетического типа, регистрируется существенное снижение уровня гемоглобина.

Передозировка

Передозировка может наступить вследствие принятия высокой дозы препарата (больше максимально допустимой либо назначенной врачом для каждого конкретного случая).

Ее проявления:

  • Брадикардия;
  • Ярко выраженное понижение показателей давления;
  • Тахикардия;
  • Коллапс.Тахикардия

Лечение заключается в принудительном вызывании рвоты, желудочном промывании. После проведенных мероприятий назначаются активированный уголь и терапия, направленная на устранение сопутствующей симптоматики. Проведение гемодиализа в данном случае неэффективно.

Особые указания

У больных, имеющих гипонатриемию либо гиповолемию, применение ирбесартана может вызывать чрезмерное падение показателей артериального давления, что связано с определенным режимом питания и мочегонной терапией. Данная ситуация требует предварительной корректировки соответствующих показателей крови.

При наличии почечных недугов (легкой и средней степеней тяжести) употребление лекарства может спровоцировать ухудшение нормального функционирования мочевыделительной системы. Рекомендуется регулярный мониторинг количества креатинина и калиевых катионов в крови. Такие исследования следует проводить и при заболеваниях кровеносной системы. В случае первичного гиперальдостеронизма лечение ирбесартаном нецелесообразно.Первичный гиперальдостеронизм

Исследования на вероятность негативного воздействия препарата на людей, управляющих автотранспортом и механизмами, не проводились.

Не исключена возможность возникновения в организме индивидуальных нестандартных реакций (временная потеря пространственной ориентации, быстрая утомляемость, общая слабость).

Взаимодействие с другими препаратами

Не желателен либо запрещен одновременный прием ирбесартана со следующими медикаментами:

  1. Ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
  2. Диуретиками (в случае предварительной терапии с применением высоких доз);
  3. Средствами, содержащими катионы лития и калия (включая гепарин);
  4. Алискиренсодержащими соединениями;
  5. НПВС.НПВС

Сочетанное использование таблеток ирбесарана с другими лекарствами, обладающими гипотензивными свойствами, усиливает антигипертензивный эффект. Допустим одновременный прием препарата с гидрохлоротиазидом, гипотиазидом, дигоксином либо нифедипином.

Аналоги

Ирбесартан – запатентованный препарат, имеющий ряд аналогов. Данные средства характеризуются схожими свойствами, однако отличаются химическим составом.

Самые распространенные из них:

  • Апровель;
  • Моксонидин;
  • Валсартан;Валсартан
  • Ибертан;
  • Моксонитекс;
  • Каптоприл;
  • Валз;
  • Фирмаста;
  • Моксогамма;
  • Ирсар;
  • Берлиприл;
  • Микардис;
  • Теветен и другие.

Широкое применение получили комбинированные препараты (например, амлодипин ирбесартан). Такие средства обеспечивают усиление гипотензивных возможностей друг друга и отличаются высокой эффективностью.

Места продажи и стоимость ирбесартана

Таблетки можно приобрести в аптеках любого населенного пункта либо на специализированных интернет-площадках. По состоянию на октябрь 2017 года цена ирбесартана в России колеблется в пределах 231 – 573 рублей (дозировка 150 мг) и 328 – 707 рублей (для дозы 300 мг) за упаковку. В Беларуси стоимость 1 коробки лекарства варьирует в диапазоне 23 – 34 рублей. На территории Украины средство реализуется по 842 – 1054 гривны.Места продажи и стоимость ирбесартана

Отзывы

Согласно многочисленным отзывам потребителей, лекарственное средство хорошо переносится организмом и при соблюдении рекомендованной схемы лечения крайне редко вызывает побочные явления. В случае гипертензии легкой и умеренной форм эффективной была доза равная 150 мг, при тяжелой гипертонии устойчивое снижение давления наблюдалось при регулярном употреблении 300 мг.

Андрей, 48 лет: Дагноз гипертония мне поставили в 47 лет. Однако ирбесартан назначили лишь 2 недели назад (до этого по совету знакомых принимал разные гомеопатические препараты). Разница в эффективности, конечно, существенная. Ирбесартан вызывает устойчивое снижение давления, чего не наблюдалось при использовании других лекарств. Но, как показывает личный опыт, применение средства должно быть постоянным.

Ксения, 34 года: Повышенным давлением страдаю с подросткового возраста. Ирбесартан принимаю уже несколько лет. Пробовала и его аналоги, однако не все из них оказались такими же эффективными. Есть лишь один недостаток: при приеме дозы чуть выше назначенной врачом, начинается учащенное сердцебиение.

Отзывы врачей в отношении ирбесартана также положительные. Средство относится к классу наиболее действенных препаратов и снижает потенциальную смертность, связанную с заболеваниями кровеносной системы. Способствует замедлению прогрессирования нефропатии (в том числе, диабетической), снижению уровня белка в моче, показывает хорошие результаты лечения при наличии сахарного диабета.

В сочетании с противоаритмическими медикаментами предотвращает аритмию и обеспечивает длительную ремиссию. Исследованиями доказано, что эти таблетки эффективнее большинства препаратов-аналогов.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Ефремов Олег Николаевич/ автор статьи

Врач высшей категории.
Медицинский стаж: 26 лет.
Эксперт на сайте: Center-OpenHeart.ru

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Сайт о актуальных проблемах со здоровьем и современными подходами к лечению