Небиволол современный бета-адреноблокатор 3-го поколения

Среди современных средств медикаментозной помощи в кардиологии широко используются лекарства из группы бета-адреноблокаторов. Наиболее популярным препаратом от высокого давления пациенты и медики называют Небиволол, относящийся к новейшей группе блокаторов третьего поколения.

Лекарственное средство, выпускаемое в таблетках, отличается высокой эффективностью, если принимать его в соответствии с инструкцией и назначением врача.

Небиволол Актавис

Бета-адреноблокаторы в кардиологии

Группа бета-адреноблокаторов включает фармакологические препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, отвечающие за реакцию симпатической нервной системы на стрессовые ситуации. В основе механизма действия реализована блокада двух типов рецепторов человеческого организма:

  • β1-адренорецепторы – результатом становится появление кардиальных эффектов (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, угнетение сердечной проводимости);
  • β2-адренорецепторы – в результате повышается тонус бронхов, матки артериол, растет сопротивление периферических сосудов.

В современной кардиологии препараты линейки бета-блокаторов применяют для лечения артериальной гипертензии, нормализации сердечного ритма, во время терапии после инфаркта миокарда, чтобы предотвратить повторный синдром.

Бета-блокаторы снимают болевой синдром, обладают кардиопротекторным эффектом, снижают частоту сердечных приступов.

Классификация медикаментозных средств по поколениям:

  1. К первому поколению относятся блокаторы неселективного действия;
  2. Ко второму поколению относятся кардиоселективные блокаторы;
  3. Третье поколение представлено высокоселективными блокаторами.

Как указано в инструкции к препарату Небиволол, лекарство относится к третьему поколению бета-адреноблокаторов. Средства демонстрируют наивысший кардиоселективный и периферический вазодилатирующий эффект (расслабление кровеносных сосудов).

Хотя бета-блокаторы, обладающие селективным и неселективным свойством, способны почти одинаково снижать показатели артериального давления, группа кардиоселективных лекарств более безопасная. Это важно при наличии сопутствующих заболеваний.

Особенности уникальных свойств Небиволола

Препарат выпускают в таблетках, снабженных крестообразной насечкой, что удобно при необходимости разделить круглую двояковыпуклую таблетку на четыре части. Таблетки, расфасованные в блистеры по 7 либо 10 штук, упакованы в коробки с прилагаемой инструкцией.

Цена упаковки зависит от количества таблеток и страны, производителя бета-адреноблокатора.

Фармакологические аспекты

До появления блокаторов третьего поколения наиболее популярным препаратом считался Атенолол, также относящийся к группе кардиоселективных средств. По сравнению с другими бета-адреноблокаторами этой группы, Небиволол обладает наивысшим индексом селективности – 293, в то время как Атенолол демонстрирует всего 15.

Лечение Небивололом улучшает вариабельность сердечного ритма, нормализует показатели давления в сочетании с антиангинальным эффектом. Дополнительным действием бета-блокатора является синтез оксида азота в структурах эндотелия крупных, а также мелких артерий на фоне блокирования β1-адренорецепторов.

Это способствует расширению сосудов и снижению риска образования атеросклеротических бляшек. При лечении стенокардии нестабильного характера Небиволол нормализует сердечный ритм надежнее, чем Атенолол, независимо от частоты сокращений сердца до лечения.

Небиволол фармакология

В инструкции по применению бета-адреноблокатора описывается уникальная особенность действующего вещества небиволол. Комбинированная основа одинаково подходит для лечения, как гипертонии, так и заболеваний сердца, содержит два типа изомеров:

  • D-небиволол обеспечивает высокий показатель кардиального эффекта, как селективный β1-блокатор ;
  • L-небиволол включает уникальный механизм релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов благодаря синтезу оксида азота.

Расслабляющее действие кислотного азота увеличивает диаметр кровеносных сосудов, что способствует усилению кровотока. Кроме того, Небиволол не травмирует клеточные мембраны, противостоит спазмированию артериол, а также снижению проницаемости сосудистых стенок.

Благодаря рацемической смеси обоих видов энантиомеров, улучшается сократительная функция миокарда и показатели фракционного выброса.

Что можно ожидать от однократного применения Небиволола:

  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Снижения давления в состоянии покоя и при нагрузках;
  • Увеличения фракции выброса;
  • Снижения конечного диастолического давления левого желудочка;
  • Появления антиангинального эффекта при ишемии.

Инструкция по применению Небиволола предупреждает, что устойчивого гипотензивного воздействия следует ожидать после 1-2 недель регулярного лечения бета-блокатором. На стабилизацию эффекта потребуется максимум два месяца.

Нюансы фармакодинамики и фармакокинетики

Симбиоз энантиомеров в составе Небиволола демонстрирует быструю абсорбцию из пространства желудочно-кишечного тракта. Наличие пищи в желудке не препятствует действию блокатора благодаря неоднозначному уровню всасывания:

  1. При быстром метаболизме биодоступность небиволола в пределах 12% за 24 часа, такое же время потребуется на выведение его из организма вместе с гидроксиметаболитами;
  2. При медленном метаболизме для практически полного всасывания и выведения энантиомеров с гидроксиметаболитами может понадобиться несколько суток.

Встраиваясь в кровоток, вещество взаимодействует с альбуминами, что способствует образованию нерастворимых комплексов. В таком виде происходит почти полное усваивание (98 %) препарата.

Фармакодинамика аналогов Небивалола идентична – полное усваивание после связывания с белком в плазме крови. Переработка метаболитов происходит в печени после тесного взаимодействия с глюкуроновой кислотой.

Небиволол фармакодинамика

Выведение не усвоившихся фракций осуществляется почками и кишечником. Накопления небиволола в тканевых структурах не происходит, поэтому передозировка при лечении бета-блокатором не угрожает в случае отсутствия почечных и печеночных патологий.

Фармакокинетика Небиволола не зависит от возраста и половой принадлежности пациентов. Медикамент не демонстрирует симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность, обладает высоким потенциалом безопасности. Не обнаружено также мутагенного и канцерогенного действия таблеток, а также угнетающей репродуктивной способности. Но дозу небиволола назначают индивидуально.

Производители Небиволола

Медикаменты, защищающие сердце от атеросклеротических проявлений, снимающие сердечную боль и восстанавливающие нормальный ритм сердца, были запущены в производство с середины прошлого века. Сегодня на рынке антигипертензивных препаратов лидируют несколько производителей.

  • Небиволол Сандоз производит Турция. Выпускается пачками по 14 и 28 таблеток, цена упаковки – от 250 и 550 рублей соответственно;
  • Небиволол Тева производят в Венгрии по регистрационному удостоверению Израиля. В упаковке блистеры по 7 либо 10 штук. Стоимость упаковки из 28 таблеток стартует от 200 рублей;
  • Небиволол Штада производят в Германии. Таблетки дозировкой 5 мг расположены на блистере по 7 штук. Ценаза упаковку из 28 штук приблизительно равна 240 рублям;
  • Небиволол Канон выпускает российская фирма. Цена за упаковку из 28 таблеток стартует от 270 рублей.

Небиволол таблетки

Купить Небиволол Сандоз в Москве можно приблизительно за 423 рубля (28 штук), 60 таблеток, нормализующих давление и сердечный ритм, обойдутся почти в 700 рублей.

Начиная лечение бета-блокатором, важно учесть, что прием Небиволола может вызвать головокружение, поэтому лучше отказаться от опасных видов деятельности.

В каких ситуациях назначают Небиволол

Поскольку бета-адреноблокатор положительно влияет на работу сердца и сосудов, превосходит по своему действию диуретики, его назначение актуально в следующих случаях:

  1. При артериальной гипертензии для монотерапии либо совмещения с приемом других антигипертензивных средств;
  2. При ишемической болезни сердца для профилактических мероприятий;
  3. При хронической сердечной недостаточности для комбинированного типа терапии у пожилых пациентов.

Небиволол не входит в перечень лекарств, допустимых для лечения подростков и детей. Не рекомендуется принимать препарат беременным, поскольку действие бета-адреноблокаторов отражается на плацентарном кровотоке, что угрожает задержкой роста плода.

Небиволол при вскармливанииЕсли терапия блокатором необходимо кормящей женщине, малыша придется перевести на искусственную пищу на время лечения матери.

Инструкция: как принимать Небиволол

Суточная доза для взрослых составляет 2,5 либо 5 мг внутрь. Для однократного приема Небиволола Сандоз или Тева рекомендована первая половина дня. В особых случаях врач может увеличить дозу до 10 мг в сутки.

Людям пожилого возраста (после 65 лет) инструкция рекомендует начинать лечение с 2,5 мг, постепенно доводя до максимальной дозировки (5 мг/сут.). Пациентам с хронической сердечной дисфункцией советуют начинать прием Небиволола с четверти таблетки (1,25 мг), увеличивая дозу в два раза при хорошей переносимости.

При необходимости отмены Небиволола до окончания терапевтического курса, прием прекращают поэтапно.

Сердечная недостаточностьРезкая отмена препаратов группы бета-адреноблокаторов угрожает симптомами, характерными для сердечной недостаточности (часто сердцебиение, отечность, одышка, бледность кожи).

Когда Небиволол противопоказан

  • При декомпенсационной стадии сердечной недостаточности в хронической форме;
  • При тяжелых сердечных нарушениях, связанных с ослаблением функции миокарда;
  • При пониженных показателях давления (гипотония) и низком пульсе (брадикардия);
  • При ослаблении синусового узла и нарушении сердечной проводимости (AV-блокада);
  • При тяжелых нарушениях функции печени, опухолевом процессе в надпочечниках;
  • При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • При мышечной слабости, быстрой утомляемости (миастения);
  • При бронхиальной астме с нарушенной проходимостью бронхов (бронхоспазм).

Небиволол противопоказания

Перечень возможных побочных действий

Терапевтический курс препаратами Небиволол Сандоз и Тева пациенты обычно переносят хорошо. Однако неправильное использование медикамента, нарушение предписаний врача и правил инструкции может привести к появлению следующих побочных эффектов:

  1. Резких головных болей с головокружением, даже потерей сознания;
  2. Чувства хронической усталости с понижением концентрации внимания;
  3. Тошноты и рвоты, вздутия живота, диспепсических расстройств;
  4. Резкого падения давления и пульса, развития бронхоспазма;
  5. Отеков, аллергических высыпаний, сухости слизистой оболочки глаз.

Небиволол и алкогольИнструкция предупреждает, что прием адреноблокаторов любого типа несовместим с употреблением алкоголя. Этанол в составе спиртных напитков во много раз усилит действие небиволола, что превратит лекарственное средство в смертельно опасное вещество.

Также инструкция знакомит с перечнем противопоказаний, возможных осложнений терапии бета-блокатором. По отзывам кардиологов, назначавших лекарство, длительное лечение Небивололом все-таки может вызвать побочные действия, но они отличаются мягким либо умеренным действием. Но резкая отмена бета-блокатора станет дополнительным стрессом для сосудов.

Особенности взаимодействия с другими лекарствами

Одновременный прием Небиволола с некоторыми лекарственными формами противопоказан, их перечень указан в инструкции по применению препарата. Важно учесть особенности взаимодействия бета-блокатора с другими группами медикаментозных средств.

  • Сочетание Небиволола с противодиабетическими лекарствами, а также с инсулином не влияет на уровень глюкозы. Однако лечение может вызвать симптомы, характерные для гипогликемии;
  • Взаимодействие с ингибиторами обратного захвата серотонина приведет к повышению концентрации активного вещества в плазме крови. Существует вероятность замедления метаболизма, что опасно развитием брадикардии;
  • Прием антидепрессантов во время лечения Небивололом способствует усилению антигипертензивного эффекта адреноблокатора. То же можно сказать о барбитуратах либо Фенотиазепине;
  • Одновременный прием Н2-гистаминовых блокаторов повышает концентрацию в крови блокатора адренорецепторов, но без влияния на клиническую эффективность. Лечение антацидамив назначают по особой схеме;
  • Прием Небиволола с анестезирующими средствами ведет к подавлению рефлекторной тахикардии. Есть вероятность повышения развития гипотонического эффекта, как и при одновременном приеме Нитроглицерина.

ВерапамилРезультатом одновременного введения Верапамила совместно с приемом Небиволола может стать остановка сердца. В то же время, сочетание с противоаритмическими препаратами угрожает усилением отрицательного инотропного воздействия, а также угнетением AV-проводимости.

Перечень аналогов

Препаратов, содержащих активно действующее вещество небиволол, достаточно много. Несмотря на высокую гипотензивную эффективность, недопустимо самостоятельно лечиться бета-блокаторами, а также менять назначенные врачом медикаменты.

Среди структурных аналогов Небиволола наиболее популярны следующие лекарства:

  • Небиволол Канон российского производства;
  • Небиволол Тева производят по лицензии Израиля;
  • Бивотенз является российским бета-блокатором;
  • Небиволол Штада выпускают в Германии;
  • Невотенз производят в Исландии;
  • Небиволол Сандоз – чаще встречается препарат, произведенный в Словенни;
  • Небиватор выпускает фармакологическая промышленность Индии;
  • Небилан Ланнахер производят в Австрии;
  • Небиволол Чайкафарма является болгарским бета-блокатором



Чаще всего пациенты используют оригинальный Небилет. Таблетки, отпускаемые по рецепту врача, производит Германия. По мнению кардиологов, важным преимуществом лечения медикаментами на основе небиволола считается отсутствие угрозы бронхоспазма.

Небилет

В отзывах врачей о препарате указано, что терапия не способствует ухудшению липидного обмена и снижению потенции на фоне снижения показателя общего холестерина. Бета-блокаторы успешно справляются с симптомами стойкой гипертензии, однако их назначение связано со сложностью подбора оптимальной дозировки.

Отзывы пациентов

Андрей, 24 года. Доктор назначил принимать Небилет ежедневно по половине таблетки, если сильно повышается давление – по 1 таблетке в день. Очень удобно, что прием препарата не связан с приемом пищи, а на день всего одна таблетка. Единственный минус – высокая цена. Правда, в начале лечения немного подташнивало, но врач сказал, что резко прекращать прием Небилета нельзя, только постепенно.

Ирина, 40 лет. Считаю Небиволол лучшим адреноблокатором. Некоторым людям не нравится, что лекарство медленно понижает давление, но это вовсе не минус, а преимущество. Ведь бета-блокаторы – не препараты скорой помощи. Таблетки рассчитаны на ежедневный прием для стабилизации показателей давления, рывки пользы не приносят.

Владимир, 33 года. Долго подбирал таблетки от наследственной гипертонии под наблюдением кардиолога. Врач посоветовал Небиволол, на нем и остановился. Несомненные плюсы бета-блокатора – давление стабилизировалось (120-130), уменьшился пульс до 70 ударов, а был 80-90. Результатами лечения доволен вполне.

Зоя, 53 года. У меня небольшой опыт лечения блокаторами, раньше кардиолог выписывал Конкор, но из-за него значительно прибавила в весе. Поэтому препарат заменили на Небилет, сразу почувствовала результат, но цена лекарства для меня высока. Врач заменил бета-блокатор более дешевым аналогом, теперь пью Небиволол – отличная цена при хорошем качестве и результате.

Олег Петрович, 61 год. Принимал долго Атенолол, он всегда есть в аптеке, да и цена очень устраивала, но проблемы были с дозировкой. Поэтому врач ориентировал меня на Небиволол, выбрав меньшую концентрацию. При минимальной дозировке побочного действия пока не заметил, а ведь я – диабетик и от многих препаратов приходится отказываться. Правда врач предупредил о необходимости контроля уровня сахара и давления.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Ефремов Олег Николаевич/ автор статьи

Врач высшей категории.
Медицинский стаж: 26 лет.
Эксперт на сайте: Center-OpenHeart.ru

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Сайт о актуальных проблемах со здоровьем и современными подходами к лечению