Применение препарата Локрен при гипертонии

Препарат Локрен является кардиоселективным бета-адреноблокатором, который устраняет симптоматику, связанную с гипертонией и проблемами сердечной деятельности. Деятельность внутренних органов и обменные процессы не нарушаются под воздействием данного лекарства.

Действие таблеток Локрен также можно сравнить с хинидином или местными анестетиками, но этот эффект менее выражен и наблюдается только при высоких дозировках. Как действует препарат на организм, и какие меры предосторожности стоит учитывать во время курса лечения?

Состав

Локрен поставляется в аптеку в форме белых таблеток, которые можно делить. В каждом блистере по 14 таблеток. Хранить лекарство в холодильнике нельзя. Бетаксолол гидрохлорид – ключевой активный компонент, количество которого составляет 20 мг на таблетку.

Среди дополнительных ингредиентов:

• Титановые белила;
• Протектор эпителия роговицы;
• Эмульгатор в виде оксида кремния;
• Карбоксиметилкрахмал натрия;
• Легкое слабительное вещество;
• Стеариновая кислота;
• МКЦ;
• Лактоза.

Фармакологические свойства

Ключевой компонент – бетаксолол, располагает тремя основными свойствами:

1. Слабый мембраностабилизирующий эффект;
2. Частичная агонистическая активность отсутствует;
3. Кардиоселективный бета1-адреноблокирующий эффект.

Нельзя назвать селективный эффект по отношению к β1-адренорецепторам абсолютным, поскольку вещество может воздействовать и на β2-адренорецепторы, если его принимать в высоких дозировках.

Расположение последних приходится на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Блокирующее действие относительно β1-адренорецепторов имеет следующие фармакодинамические свойства:

• Сердечный выброс снижается и при физической активности, и в состоянии покоя. Действие обусловлено конкурентным антагонизмом с дофамином, норадреналином и адреналином в нервных окончаниях, преимущественно в кардиальных адренергических окончаниях.
• Аналогичным образом снижается ЧСС. Автоматизм синусового узла замедляется, поскольку внутренняя симпатомиметическая активность у бетаксолола отсутствует, а в синусовом узле происходит блокада β-адренорецепторов.
• Рефлекс ортостатической тахикардии существенно снижается.
• Показатели диастолического и систолического артериального давления стабилизируются в любом состоянии.

Антигипертензивное действие

Нагрузка на сердце в любом состоянии (активном или пассивном) существенно снижается, но до конца принцип антигипертензивного действия не изучен. Предполагается следующая активность:

1. Спазм периферических артерий блокируется. Активность ренина ингибируется, что в сочетании с центральным действием позволяет уменьшить симпатическую импульсацию к сосудам.
2. Сердечный выбор понижается.

Фармакокинетика препарата

Всасывание лекарства Локрен из кишечника после внутреннего приема происходит полностью и очень быстро. Уровень биологической доступности достигает 85%. Уже через 3 часа в среднем концентрация препарата в крови достигает максимума. Активное вещество способно на 50% связываться с белками плазмы. Отмечается низкая способность проникать через плацентарный барьер и ГЭБ и несущественная секреция с грудным молоком. Бетаксолол трансформируется в неактивные метаболиты после поступления в организм, распределяется из расчета 6 л на кг и обладает умеренной растворимостью в жирах.

Почки выводят активное вещество в течение 20 часов в объеме 80%, при этом неизмененными считаются 10-15%. Если работа печени нарушена, полувыведение происходит дольше на 33%, но клиренс остается без изменений. Если работа почек нарушена, препарат выводится из организма в два раза дольше, поэтому стоит снижать терапевтическую дозу. Гемодиализ не влияет на устранение лекарства.

Длительный прием препарата не вызывает привыкания

Действие Локрена идентично через 4 часа после приема и через сутки. Если Локрен 20 мг обеспечивает антигипертензивное действие на 100%, то дозировки 10 и 5 мг действуют в организме на 80% и 50%, соответственно. Из этого можно сделать следующие выводы:

1. Через 2 недели антигипертензивный эффект становится максимальным;
2. Эффективность почти не изменяется, если стандартную дозировку увеличить в два раза;
3. Антигипертензивный эффект остается дозозависимым при дозировке в пределах 5-20 мг;
4. Изменение дозировки с 10 мг до 20 мг антигипертензивный эффект повышается, но несущественно;
5. Если увеличение дозировки с 10 мг до 40 мг повышает антигипертензивное действие, то эффект снижения ЧСС не увеличивается;
6. Проводимость AV-узла замедляется.

Показания

Среди показаний к применению препарата Локрен следующие патологии:

1. Ишемическая болезнь сердца. Терапия предполагает прием Локрена в качестве превентивной меры для предотвращения появления приступов стенокардии напряжения.
2. Артериальная гипертензия (препарат используется как основное лекарство или как дополнение к основной терапии).

Локрен при климаксе является эффективным и быстрым средством для стабилизации артериального давления, устранения признаков тахикардии и аритмии.

Данная негативная симптоматика часто сопровождает период, когда у женщины начинается менопауза. Бета-адреноблокаторы часто используются во врачебной практике при терапии подобных состояний.

Противопоказания

Прием Локрена категорически противопоказан в следующих случаях:

• Левожелудочковая недостаточность в крайней степени;
• Сердечная недостаточность в хронической или острой форме, которая не поддается лечению вазодилататорами, инотропами и диуретиками;
• Хроническая обструктивная болезнь легких или бронхиальная астма в хронической или тяжелой форме;
• СССУ;
• При стенокардии Принцметала допускается применение Локрена в качестве вспомогательного, но не основного средства;
• Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• Нарушение кислотно-основного состояния;
• Ранее перенесенные анафилактические реакции;
• Пониженное артериальное давление;
• Феохромоцитома (допустим прием Локрена при параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
• Болезнь Рейно в тяжелой форме, патологии периферических артерий;
• Брадикардия с выраженной симптоматикой;
• Чувствительная реакция организма на состав лекарства;
• Непереносимость лактозы или недостаток лактазы в организме;
• Возраст до 18 лет;
• Прием ингибиторов МАО, флоктафенина или сультоприда;
• Кардиомегалия, которая не сопровождается симптомами сердечной недостаточности.

Относительные противопоказания

Среди противопоказаний есть также относительные, которые предполагают прием рассматриваемого лекарства на определенных условиях.

• Атриовентрикулярная блокада первой степени – ЭКГ-контроль и тщательное наблюдение специалиста.
• Сердечная недостаточность в хронической стадии (компенсаторная стадия). Терапия возможна только при плавном повышении доз с минимальных до стандартной терапевтической. Обязателен контроль со стороны медицинских сотрудников.
• Среднетяжелое лечение бронхиальной астмы. Необходимо следить на показателями внешнего дыхания. Бета2-адреномиметики помогут купировать негативную симптоматику при возникновении приступа, который может наступить из-за бета1-селективности ключевого компонента препарата.

• Лечение пожилых пациентов данным медикаментом требует строгого медицинского контроля и плавного увеличения дозировки от минимальной до стандартной терапевтической.
• Леченная феохромоцитома требует тщательного отслеживания показателей артериального давления.
• Стенокардия Принцметала на фоне приема Локрена может спровоцировать более частые приступы стенокардии. Параллельный прием вазодилататоров обязателен.
• Синдром Рейно может сопровождаться искажением периферического кровообращения.
• Десенсибилизирующая терапия.
• Псориаз может обостриться при использовании бета-адреноблокаторов.
• Сахарный диабет. Отслеживание показателей глюкозы обязательно, пациент должен быть заинтересован в активном самоконтроле. В начале терапии может замаскироваться выраженность таких явлений как повышенное потоотделение, сердцебиение и тахикардия.
• Печеночная недостаточность является причиной для более строгого наблюдения медицинскими специалистами. Тщательный контроль необходим только в начале терапии.
• Почечная недостаточность требует тщательного контроля за состоянием в течение первых 4 суток терапии (КК более 20 мл/мин). Коррекция дозы необходима при КК ниже 20 мл/мин.

Инструкция по применению

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Локрен нельзя разжевывать, допускается пероральный прием. При актуальности любого показания начальная дозировка идентична – половина таблетки в сутки. Если в течение 2 недель терапевтическая цель не была достигнута, целесообразно двукратное увеличение дозы до целой таблетки. Поскольку статистические данные не подтверждают увеличение эффективности лекарства при повышении дозировки более 20 мг, традиционно доза не увеличивается.

Две таблетки – максимальное количество, которое можно принимать в сутки

Учитывая состояние почек, при почечной недостаточности стоит корректировать дозировку. Клиническое наблюдение в течение первой недели терапии обязательно, поскольку именно в течение этого периода времени в крови достигается равновесная концентрация лекарства. Речь идет о почечной недостаточности с неявно выраженной симптоматикой. Если же патология выражена, начальная дозировка не должна превышать четверть таблетки в сутки, независимо от количества процедур гемодиализа. Согласно инструкции по применению Локрена каждые 2 недели дозировку можно повышать в два раза, если она не принесла должного терапевтического эффекта.

При печеночной недостаточности доза чаще всего не изменяется, но клиническое наблюдение остается обязательным.

Меры предосторожности

Прекращать лечение данным медикаментом необходимо постепенно, резкая отмена может привести к проблемам с сердечной деятельностью, особенно при ИБС. Плавное снижение дозы должно происходить в течение 1-2 недель, параллельно следует начать терапию альтернативным лекарством с таким же терапевтическим эффектом.

Также актуальны следующие меры предосторожности.

1. Не рекомендуется прием детьми, поскольку официально эффективность данного лекарства и его безопасность для подростков и детей не была изучена.
2. Наличие биологически активных веществ в структуре таблетки обуславливает выявление допинга в крови при проведении текста у спортсменов.
3. Сердечная симптоматика тиреотоксикоза на фоне приема Локрена становится менее существенной.
4. Курящие пациенты не смогут получить терапевтический эффект в полной мере, не увеличив дозировку.
5. Препарат влияет на реакцию, поэтому управление транспортом необходимо будет на время отменить. Это касается любой деятельности, которая зависит от внимания и реакции.
6. Медикамент способствует существенному уменьшению слезной жидкости, поэтому стоит на время лечения заменить линзы очками.
7. Серьезные анафилактические реакции могут стать последствием приема лекарства на фоне получения десенсебилизирующей терапии или аллергических реакций. Особое внимание стоит уделить рентгеноконтрастным средствам с йодом в составе и флокфентанилу. Прием эпинефрина в стандартной дозировке может не оказать гипертензивного действия, следовательно, целесообразным становится увеличение дозы.

Локрен при общем наркозе

Рассматриваемый препарат способствует замедлению увеличения ЧСС на рефлекторном уровне, поэтому артериальное давление может снизиться до критических показателей. Вместе с тем, терапия данным медикаментом способствует профилактике гипертонического криза, аритмии и ишемии миокарда.

Анестезиолога следует обязательно уведомить о том, что пациент принимает Локрен. За двое суток необходимо прекратить прием лекарства – этого будет достаточно для восстановления реакции рецепторов на катехоламины. При сердечной недостаточности такая отмена невозможна, лечение стоит продолжить, поскольку последствия отмены будут более серьезными, чем последствия анестезии на фоне терапии Локреном.

Если оперативное вмешательство не плановое, а экстренное, необходимо провести профилактику стимуляции работы вагуса, для чего назначается атропин в качестве премедикации. При необходимости возможно повторное введение препарата. Что касается анестезирующих средств, выбор должен пасть на препараты, кардиодепрессорное действие которых минимальное.

Беременность и лактация

Тератогенный эффект основного действующего вещества не был определен в ходе многочисленных экспериментов на животных и за все время выпуска препарата не было зарегистрировано случаев тератогенного действия медикамента в организме человека. Зачастую бета-адреноблокаторы способствуют снижению кровотока в плаценте о оказывают воздействия на формирование плода.

Следовательно, контроль развития плода и кровотока в матке и плаценте являются обязательными при использовании Локрена в терапии беременной женщины.

Следует начать прием альтернативных лекарств сразу же, как только будут определены негативные явления.

На фоне лечения данным средством обследование новорожденного ребенка в течение 5 дней является обязательной мерой, поскольку в течение нескольких дней препарат будет действовать и на ребенка после его рождения.

Осложнения могут быть дыхательные или кардиальные, следовательно, необходимо иметь возможность срочно госпитализировать ребенка в блок интенсивной терапии при необходимости.

Для предотвращения развития отека легких в острой форме стоит отказаться от плазмозаменителей. Существует также риск развития гипогликемии, дыхательной достаточности и брадикардии. Контроль состояния новорожденного должен осуществляться в специализированном отделении, где можно отслеживать уровень глюкозы в крови и показатели ЧСС.

Учитывая данную информацию, Локрен нельзя назвать безопасным лекарством для женщины в период беременности. Данный медикамент допустим только в тех случаях, когда эффективность лечения более важна, чем возможные риски для новорожденного.

Что касается грудного вскармливания, стоит перейти на искусственное питание на время терапии данным лекарственным средством

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Локрена со следующими медикаментами категорически запрещен.

1. Флоктафенин. Ключевой компонент Локрена подавляет природную компенсаторную реакцию сосудов и сердца на шок или артериальную гипотензию, которые могут возникнуть на фоне приема Флоктафенила.
2. Сультоприд. Действие обоих лекарств аддитивное, из-за чего автоматизм сердечной мышцы искажается. Примером может послужить брадикардия с выраженной симптоматикой.
3. Аналогичные проблемы со стороны сердечной деятельности проявляются на фоне совместного приема рассматриваемого средства с блокаторами кальциевых каналов: мебефрадил, дилтиазем, верапамил и бепридил. Работа синусового узла может подвергнуться глубоким нарушениям, атриовентрикулярная проходимость искажается.
4. Амиодарон в сочетании с Локреном снижает компенсаторные симпатические механизмы, из-за чего автоматизм и проводимость миокарда ухудшаются.

Допустимые, но рискованные сочетания

Прием Локрена со следующими медикаментами требует повышенной осторожности

• Анестетики для ингаляций с галогеном в составе (механизм подробно описан в разделе «Локрен при общем наркозе»).
• Медикаменты, провоцирующие возникновение мерцательной аритмии. В данную группу медикаментов входят некоторые нейролептики, бензамиды, фенотиазины, а также средства против аритмии первого и третьего класса. Исключением является Сультоприд. В остальных случаях наиболее опасным последствием является фибрилляция желудочков. Сопутствующая гипокалиемия является провокатором аритмий в тяжелой форме. Наблюдение в условиях стационара является обязательным, электрокардиограмму следует регулярно проверять.
• Противовоспалительные препараты нестеоридного типа снижают гипотензивное действие Локрена, поскольку формирование депрессорных простагландинов снижается. Медикаменты группы пиразолона замедляют выведение ионов натрия и воды из организма.
• Внутривенные препараты для повышения концентрации глюкозы в крови (инсулин и сульфонамиды). Содержание глюкозы при параллельном приеме Локрена необходимо измерять регулярно, поскольку ориентироваться на стандартную симптоматику в виде тахикардии, сердцебиения и потливости нельзя – препарат маскирует эти признаки в начале терапии.
• Пропрофанон. Комбинация может привести к подавлению компенсаторных симпатических механизмов, из-за чего сердечная сократимость снизится, а проводимость ухудшится.
• Баклофен повысит гипотензивное действие, поэтому в индивидуальном порядке необходимо выбрать подходящее гипотензивное средство и регулярно проверять показатели АД.
• Медикаменты для понижения АД с центральным механизмом действия. Резка отмена такого лекарства на фоне приема упомянутого средства приводит к выраженной гипертензии. Необходим строгий контроль в условиях стационара и плавное снижение дозы гипотензивного средства при необходимости его отмены.
• Лидокаин для внутривенных инъекций на фоне Локрена хуже разлагается в печени, следовательно, его содержание в крови повышается. Такие явления могут привести к негативной симптоматике со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы. Дозировка Лидокаина подбирается в таком случае индивидуально, а контроль в условиях стационара является обязательным для отслеживания содержания данного медикамента в кровяной сыворотке. Также необходимо следить за показателями ЭКГ.

• ACh-ингибиторы, как и Локрен, обладают аддитивным действием, следователь, комбинация может привести к нарушению синусового ритма. Постоянный контроль в условиях стационара является обязательным. Эти же рекомендации относятся и к Мефлохину.
• Группа медикаментов дигидропиридина, в которую входят блокаторы кальциевых каналов. Сочетание приводит к проявлению симптомов артериальной гипотензии, если имеет место сердечная недостаточность. Также в некоторых случаях развивается коронарная недостаточность.
• Рентгеноконтрастные вещества с йодом в составе могут спровоцировать аллергию, а параллельный прием Локрена приводит к ослабеванию компенсаторных функций организма, которые должны поддерживать природную работу сосудов и сердца. Перед использованием йодсодержащего препарата медикамент лучше отменить или обеспечить все условия для оказания неотложной помощи в случае необходимости. Возможная реакция – анафилактический шок.
• Дипирамидол для внутривенных инъекций увеличивает гипотензивное действие рассматриваемого лекарства.
• Сочетание с трициклическими антидепрессантами может спровоцировать ортостатическую гипотензию или, как минимум, резкое понижение АД. Механизм действия аддиктивный.
• Блокаторы альфа-адренорецепторов могут привести к ортостатической гипотензии, также они повышают гипотензивное действие Локрена. В данную группу медикаментов входят Теразозин, Празозин, Тамсулозин, Альфузозин и Доксазозин.

Следующие медикаменты в сочетании с Локреном провоцируют возникновение симптомов брадикардии:

1. Ингибиторы холинэстеразы, используемые при лечении болезни Альцгеймера;
2. Лекарства для лечения аритмии третьего класса – соталол и амиодарон;
3. Средства против аритмии четвертого класса – верапамил и дилтиазем;
4. Медикаменты для борьбы с аритмией первого класса – дозопирамид и хинидин;
5. Клонидин;
6. Гуафанцин;
7. Блокаторы β-адренорецепторов;
8. Мефлохин;
9. Сердечные гликозиды.

Локрен и алкоголь

Совместимость Локрена и алкоголя сомнительна, поскольку такая комбинация усиливает угнетение центральной нервной системы, которая под действием алкоголя и так страдает. Строгих запретов относительно употребления спиртных напитков производители лекарства не накладывают, однако на период терапии лучше воздержаться от этанола.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема рассматриваемого медикаментозного средства могут проявляться в разных системах организма.

Орган или система организма	Побочные эффекты
Центральная нервная система	Тремор, парестезии в конечностях при наличии фонового синдрома Рейно или перемежающейся хромоты. Слабость в мышцах, астения, галлюцинации, временные провалы в памяти и спутанность сознания, тревога и депрессивная симптоматика, проблемы со сном, головные боли и чрезмерная слабость.
Органы пищеварения	Нарушение вкуса, проблемы с испражнением, нарушение работы печени, которые проявляются в виде холестаза, желтушности кожи или глаз, темной мочи. Также может появиться болевой синдром в области живота, тошнотворные позывы, сухость во рту.
Сердечнососудистая система	Боли в области груди, ангиоспазм, явное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, аритмия, остановка сердца, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия.
Кожа	Обострение признаков псориаза, возникновение схожей с псориазом симптоматики, вирусные кожные высыпания, покраснения, повышенное потоотделение, крапивница, зуд.
Глаза	Конъюнктивит, боль и сухость глаз, уменьшение количества выделяемого железами секрета, проблемы со зрением.
Дыхательная система	Спазмы, проблемы с дыханием, заложенность носа. Рассматриваемая негативная симптоматика проявляется только при слишком высоких дозировках или при наличии у пациента предрасположенности к проблемам с органами дыхания.
Эндокринная система	Неуточненный гипотиреоз, гипогликемия на фоне приема инсулина, гипергликемия на фоне сахарного диабета.

Что касается других категорий побочных эффектов, может иметь место синдром отмены, ухудшение потенции и ослабление влечения, артралгия и боли в области спины

В период беременности может проявиться такая негативная симтпоматика, как брадикардия, гипогликемия и задержка роста плода в период внутриутробного развития. Лабораторные исследования могут отобразить наличие антинуклеарных антител, которые относятся к категории симптомов, характерных для красной волчанки. Отмена препарата приводит к стабилизации показателей лабораторных анализов.

Передозировка

В случае однократного или регулярного приема слишком высокой дозы препарата возможна следующая симптоматика:

• Судороги;
• Посинение ладоней и области под ногтевой пластиной;
• Спазмы в бронхах;
• Проблемы с дыханием;
• Недостаточность сердечной мышцы;
• Обмороки;
• Экстрасистолия желудочка;
• Аритмия в тяжелой форме;
• Резкое снижение АД;
• AV-блокада;
• Брадикардия с выраженной симптоматикой.

Первой мерой, которую необходимо принять при указанных проявлениях, является промывание желудка и прием средств с адсорбирующим действием. Также актуальны следующие действия:

1. Срочная госпитализация новорожденного при наличии признаков декомпенсации. На протяжении длительного периода времени применяются Добутамин и Изопреналин в высоких дозах. Наблюдение в условиях интенсивной терапии является обязательным.
2. При спазме бронхов актуален аминофиллин или бета2-адреномиметик в сочетании с другими бронходилататорами.
3. Вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие растворы уместны при существенном снижении артериального давления.
4. Искусственный водитель ритма может временно устанавливаться в редких случаях;
5. Для купирования симптомов брадикардии назначается внутривенное введение атропина в количестве 1-2 мг. Далее актуальна медленная инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин или изопреналина 25 мкг. Вторая мера целесообразна только в случае острой необходимости.

Аналоги препарата

На Локрен 20 мг цена варьируется в пределах 650-1200 руб. в зависимости от выбранной аптеки. Если цена Локрена не устраивает пациента, есть возможность подобрать аналог, если врач одобрит такие меры. Аналоги препарата Локрен разделены на две категории – структурные и фармакологические.

Структурные аналоги идентичны согласно ключевому действующему веществу:

1. Ксонеф в виде глазных капель, используемых для лечения глаукомы, селективный бета-блокатор, концентрация 0,5%;
2. Бетоптик используется для снижения внутриглазного давления, концентрация 0,25%;
3. Бетаксолол 20 мг в таблетированной форме, не обладает внутренней симпатомиметической активностью;
4. Оптибетол в виде глазных капель, концентрация 0,5%, используется для снижения внутриглазного давления;
5. Бетофтан в виде противоглаукомных капель для глаз, концентрация аналогичная;
6. Беталмик ЕС в виде глазных капель концентрацией 0,5%;
7. Бетак 20 мг в таблетированной форме, отличается мягким воздействием на организм, отсутствует собственная СМА.

Аналоги Локрена согласно фармакологической серии:

1. Карведилол. Допускается сочетание с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками. Карведилол является ключевым действующим компонентом.
2. Эгилок с метапрололом в качестве действующего компонента. Селективный бета-адреноблокатор.
3. Тимоптик – бета-адреноблокатор некардиоселективного типа.
4. Обзидан также содержин пропранолол в качестве основного вещества.
5. Соталекс с соталолом в качестве действующего компонента.
6. Небиволол с одноименным основным компонентом.
7. Анаприлин с дозировкой пропранолол гидрохлорида 10 или 40 мг.
8. Вазокардин – антиангинальное и антигипертензивное средство. Активное вещество – метапролол.
9. Биол – синтетический медикамент для борьбы с признаками гипертензии. Бисопролола гемифумарат выступает в роли основного действующего компонента.
10. Атенолол с одноименным действующим веществом. Отечественный препарат в дозировке 50 и 100 мг.

Отзывы о препарате

Согласно отзывам врачей о Локрене, препарат достаточно эффективен, но подходит не всем пациентам.

Мария, врач, 42 года, г. Казань Несмотря на действенность данного медикамента, я стараюсь его назначать пациентам только молодого и среднего возраста. Именно у таких пациентов гипертония чаще всего не возникает на фоне сердечной недостаточности. При наличии проблем с сердцем в анамнезе Локрен может только усугубить состояние и самочувствие гипертоника.

Владимир, врач, 53 года, г. Санкт-Петербург Не до конца соглашусь с дозировками, которые рекомендует производитель. Локрен относится к весьма мощным препаратам и в большинстве случаев 5 мг в сутки более чем достаточно, если человек не имеет серьезных фоновых патологий. Для определения дозировки следует обязательно учитывать вредные привычки пациента и особенности его здоровья.