Дилтиазем препарат для лечения артериальной гипертензии

Препарат Дилтиазем производное бензотиазепина. Относится к категории селективных блокаторов кальциевых каналов. Имеет антиаритмический и гипотензивный эффекты.

Снижает степень сократимости сердечной мышцы, ингибируя проводимость AV, снижая ЧСС, уменьшая кислородную потребность сердечной мышцы. Увеличивает ширину коронарных артериальных сосудов и повышает активность кровообращения в них. Также Дилтиазем уменьшает тонус гладких мышц периферических артериальных сосудов.

Уменьшает концентрацию кальциевых ионов в клетках сердца и сосудов, а также ЧСС, в некоторых случаях оказывая слабо выраженное негативное инотропное воздействие и повышая активность мозгового и коронарного кровообращения. При таких уровнях содержания Дилтиазема в крови, при которых негативного инотропного эффекта нет, препарат приводит к релаксации гладких мышц артерий, а также к дилатации сосудов.

Антиангинальное воздействие достигается за счёт усиления кровоснабжения сердечной мышцы и уменьшения её кислородных потребностей вследствие уменьшения ОПСС и артериального давления, падения тонуса мышцы сердца и продления времени расслабления желудочка сердца слева в диастолическом состоянии.

Антиаритмический эффект достигается вследствие уменьшения активности транспортировки кальциевых ионов в сердечной ткани, что ведёт к продлению времени рефрактерного этапа и снижению скорости проведения, осуществляющегося в узле AV (у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и пожилых пациентов, блокада каналов кальция у которых способна воспрепятствовать созданию импульса синусового узла и повлечь синоатриальное блокирование).

Если уровень предсердного потенциала действия либо внутрижелудочкового проведения находятся в норме, они остаются неизменными (поскольку нормальный сердечный ритм препарат Дилтиазем, как правило, не изменяет). Однако в случае уменьшения амплитуды предсердных сокращений скорость проведения падает. Длительность антероградного рефрактерного периода может уменьшаться в пучках проведения.

При парентеральном введении в течение недолгого времени наджелудочковая тахикардия (в том числе вызванная дополнительными проводимыми пучками) переходит в синусовый сердечный ритм, кроме того, на некоторое время прекращается желудочковая тахикардия в случае трепетания предсердий.

Причина гипотензивного эффекта дилатация резистивных сосудов. Уровень уменьшения артериального давления пропорционален первоначальному уровню его (при нахождении АД в границах нормы воздействие на АД со стороны Дилтиазема минимальное). Редко возникают рефлекторная тахикардия и постуральная гипотензия. Остаётся неизменной либо малозначительно уменьшается максимальный уровень ЧСС во время нагрузки.

Продолжительный приём Дилтиазема не провоцирует гиперкатехоламинемию и не повышает активность РААС. Снижает периферическое воздействие ангиотензина. Уменьшает тонус миокарда в диастолической фазе в случае гипертензии. Иногда возникает обратное развитие гипертрофии сердечного левого желудочка в случае наличия артериальной гипертензии.

В небольшой степени оказывает влияние на гладкие мышцы пищеварительного тракта. На протяжении продолжительной (в течение восьми месяцев) терапии толерантность не возникает. Липидные показатели крови не изменяются от приёма Дилтиазема. Скорость и продолжительность эффекта определяются конкретной лекарственной формой Дилтиазема.

Фармакокинетические показатели Дилтиазема

После внутреннего приёма препарат практически целиком абсорбируется посредством пищеварительного тракта. Происходит интенсивный метаболизм во время первого прохода Дилтиазема по печени. Уровень биологической доступности примерно 40%. Содержание в крови может сильно варьироваться.

С белками, содержащимися в крови, Дилтиазем связывается примерно на 80 процентов. При лактации препарат выводится в составе молока. Происходит интенсивный метаболизм в тканях печени. Одним из продуктов распада является десацетилдилтиазем. Это вещество выводится преимущественно в составе мочи и жёлчи, в среднем 3% его в моче выводятся в неизменной форме. В случае диализа выведение Дилтиазема значительно ухудшается.

Показания

Предупреждение стенокардических приступов. Терапия гипертонической болезни. Предупреждение наджелудочковой аритмии различной этиологии.

Внутривенное введение предназначено для снятия острых стенокардических приступов, предупреждения спазмов коронарных артериальных сосудов при коронарной ангиографии либо в ходе операции по установке аортокоронарного шунта, желудочковой тахикардии, для снятия учащённого сокращения желудочков во время мерцания предсердий.

Противопоказания

Брадикардия в значительной степени, блокада AV второй и третьей степеней (кроме больных, у которых установлен стимулятор), кардиогенный шок, мерцательные виды сердечной аритмии, инфаркт в сочетании с застоем внутри лёгких, гипотония, различные виды сердечной недостаточности в выраженной степени, печёночные и почечные заболевания, период беременности.

Дозы

Для внутреннего приёма первая доза составляет 60 мг Дилтиазема трижды в сутки либо 90 мг препарата дважды в сутки. В случае недостаточного уровня лечебного воздействия доза повышается, максимальное значение составляет 180 мг дважды в сутки. Дозировка пролонгированных вариантов препарата подразумевает один либо два приёма в сутки вместо двух либо трёх. Наибольшая допустимая доза суточного внутреннего приёма 360 мг.

Доза однократного внутривенного введения составляет 300 мкг на 1 кг массы тела. Доза однократного капельного внутривенного введения от 2,8 до 14 мкг/кг/мин. Наибольшая допустимая доза за сутки в этом случае 300 мг.

Побочные эффекты

• Нервная система: боль в голове, обмороки, хроническая усталость, бессонница, астения, повышенная сонливость, тревожные состояния, тремор конечностей, трудности при глотании; в случае приёма больших доз парестезии, проблемы со зрением.
• Сердечно-сосудистая система: гипотония, в редких случаях аритмии, блокада AV второй и третьей степеней, возникновение сердечной недостаточности либо усугубление уже имеющейся; в случае приёма больших доз либо внутривенного приёма гипотония в тяжёлой степени.
• ЖКТ: ощущение сухости в ротовой полости, усиление аппетита, рвота, поносы, запоры, усиление активности трансаминаз печени, кровоточивость дёсен.
• Кроветворная система: в редких случаях агранулоцитоз.
• Аллергии: гиперемия лица, сыпь на коже, экссудативная эритема.
• Другие: в случае приёма больших доз лёгочный отёк (проблемы с дыханием, кашель), отёки ног, увеличение концентрации креатинина в сыворотке, в редких случаях повышение веса тела.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае параллельного приёма препаратов из группы бета-адреноблокаторов иногда возникает кардиодепрессивный эффект, который в большей части случаев приводит к повышению антиангинального эффекта.

Для больных, у которых отмечено нарушение работы левого сердечного желудочка и проводимости, увеличена вероятность возникновения брадикардии в выраженной степени, угрожающей летальным исходом.

1. Приём Дилтиазема замедляет усвоение метопролола, однако не замедляет усвоение атенолола.
2. В случае параллельного приёма Дилтиазема и амиодарона становится более интенсивным негативный инотропный эффект, усиливаются брадикардия и блокировка AV.
3. Дилтиазем замедляет действие фермента CYP3A4, принимающего участие в обмене ловастатина и авторвастатина, потому имеется теоретическая вероятность взаимодействия, которое может быть обусловлено увеличением содержания в плазме статинов. Известны случаи, когда развивался рабдомиолиз.
4. Параллельный приём Дилтиазема и имипрамина увеличивает содержание последнего вещества в крови, а также приводит к вероятности возникновения аритмий.
5. Известны случаи, когда в крови повышалось содержание нортриптилина вследствие параллельного приёма нортриптилина и Дилтиазема. Препарат Дилтиазем увеличивает биологическую доступность имипрамина путём снижения клиренса этого вещества.
6. Параллельный приём Дилтиазема и инсулина может привести к снижению воздействия инсулина.Замедление усвоения противосудорожных препаратов в печёночных клетках вследствие воздействия Дилтиазема, а также уменьшения клиренса этих препаратов может привести к увеличению содержания в крови фенитоина и вероятности интоксикации.
7. Параллельный приём Дилтиазема и карбоната лития может привести к острому паркинсонизму.
8. Параллельный приём Дилтиазема и триазолама ведёт к увеличению содержания мидазолама в крови, а также усилению воздействия обоих препаратов из-за замедления Дилтиаземом действия фермента CYP3A4, осуществляющего переработку мидазолама.
9. Параллельный приём Дилтиазема и амидотризоата натрия способен усилить антигипертензивный эффект первого препарата.
10. Параллельный приём Дилтиазема и нитропруссида натрия способен увеличить эффективность первого препарата в отношении гипертонической болезни.
11. Параллельный приём Дилтиазема и нифедипина способен усилить антигипертензивный эффект.
12. Рифампицин замедляет активность печёночных ферментов, что ведет к катализации переработки Дилтиазема и снижению эффективности последнего.
13. Параллельный приём Дилтиазема и теофиллина способен привести к незначительному замедлению переработки в печёночных тканях теофиллина, вероятно, из-за замедления действия фермента CYP1A2, вызванного Дилтиаземом.
14. Параллельный приём Дилтиазема и цизаприда может привести к расстройствам сознания, вероятно, из-за значительного увеличения продолжительности QT. Есть гипотеза о замедлении Дилтиаземом действия фермента CYP3A4, вызывающем увеличение содержания в крови цизаприда, а также, вероятно, повышение токсичности этого вещества для сердца.
15. Параллельный приём Дилтиазема и циклоспорина замедляет выработку последнего вещества в печёночных клетках, что вызывает снижение количества, в котором это вещество выводится из организма, и увеличение его содержания в крови. Одновременно с этим снижается токсичность препарата для печени и усиливается его иммунодепрессивный эффект.
16. Параллельный приём Дилтиазема и циметидина ведёт к увеличению содержания первого препарата в крови из-за замедления окислительной переработки Дилтиазема в тканях печени вследствие воздействия циметидина.
17. Параллельный приём Дилтиазема и энфлурана может нарушить проводимость AV сердечной мышцы.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при приёме Дилтиазема в случае первой степени AV-блокады, гипертонической болезни, при печёночной и почечной недостаточностях, инфарктах.

Внутривенный приём используется исключительно в случае неотложной помощи. Внутривенный приём подразумевает неукоснительный контроль работы сердца. В случае постоянного использования препаратов, относящихся к бета-адреноблокаторам, необходимо подробное уточнение показаний ко внутривенному введению Дилтиазема, а также введение данного препарата исключительно после проведения электрокардиограммы. Вместе с этим требуется учитывать вероятную необходимость применения стимулятора.

• Нежелателен параллельный приём Дилтиазема с бета-адреноблокаторами;
• Резкое прекращение приёма Дилтиазема способно вызвать ангинальный приступ;
• Для больных, у которых нарушены печёночные либо почечные функции, а также для пожилых лиц необходима корректировка доз.

Дилтиазем: отзывы

Анна: Дилтиазем пока использую где-то 3 месяца. Спустя две недели после того, как начала принимать препарат, ощутила сильное падение давления, и врач предписал снизить дозу. Сейчас продолжаю принимать в уменьшенной дозировке. Рада, что во время подъёма на ступеньки не ощущаю одышки, которая была раньше.

(Пока оценок нет)

Загрузка...